Langsung ke konten utama

TURUNAN FENOTIAZIN - PROMETAZIN

TURUNAN FENOTIAZIN - PROMETAZIN

Promethazine – HCl Promethazine-HCl (C17H20N2S,HCl) adalah hidroklorida dari 10-(2-dimethylamnino-n-propyl) phenothiazine. Promethazine-HCl dapat dianalisis menggunakan spektrofotometri-UV akibat adanya gugus kromofor dan auksokrom seperti yang ditunjukkan pada Gambar


Memiliki aksi sebagai antikolinergik, antiemetikum, lokal anastesi, dan memiliki sifat sedatif. Digunakan sebagai obat mual (antiemetikum) pada kasus motion sickness atau mabuk perjalanan. Promethazine-HCl merupakan antagonis reseptor H1, sehingga berkompetisi dengan histamin bebas untuk berikatan dengan reseptor H1, agar histamin bebas tidak dapat berinteraksi dengan sisi aktif reseptor untuk mencegah timbulnya mual (Patil dkk., 2014). Promethazine yang tersedia dalam bentuk garam dengan hidroklorida menyebabkan sifatnya menjadi hidrofil (Popescu & Grigoriu, 2012). Sebagai akibat dari sifatnya yang mudah larut dalam air, maka akan memudahkan dalam pembuatan sediaan Fast Disintegrating Tablet, karena sayarat FDT yang baik adalah tidak meninggalkan residu, sehingga bahan-bahan yang digunakan harus larut dalam air (Dhiman dkk., 2012).

Promethazine-HCl adalah antiemetikum yang sangat kuat namun memiliki bioavailabilitas oral hanya 25% dikarenakan Promethazine-HCl mengalami firstpass effect yang intensif dalam hati (Ganguly dkk., 2014). Promethazine-HCl berbentuk serbuk berwarna putih agak krem, tidak berbau, memiliki rasa yang pahit, dan memiliki kelarutan yang baik di air. Dosis yang digunakan untuk anakanak diatas 2 tahun adalah 0,5 mg/kg BB. Sangat mudah larut dalam air, dalam etanol mutlak panas dan dalam kloroform, praktis tidak larut dalam eter, dalam aseton, dan dalam etilasetat (Departemen Kesehatan, 1995).

diskusi yuk
1. tunjukkan gugus kromofor dari senyawa promethazin- Hcl
2. mengapa promethazin banyak digunakan dalam bentuk garamnya ?
3.sebutkan efek samping yang perlu diperbaiki dari promethazin !

                                                            DAFTAR PUSTAKA
Departemen Kesehatan. 1979. Farmakope Indonesia Edisi III. Jakarta : Departemen Kesehatan Republik Indonesia.
Departemen Kesehatan. 1995. Farmakope Indonesia Edisi IV. Jakarta : Departemen Kesehatan Republik Indonesia.
Dhiman, V., Jain, G., Jagtap, V. & Sheorey, R.V. 2012. Formulation and in-Vitro Evaluation of Fast Dissolving Tablets of Telmisartan. International Journal of Pharmacy & Life Sciences. 3(11): 2159-2164.
Ganguly, I., Abraham, S., Bharath, S. & Madhavan, V. 2014. Development of Fast Dissolving Sublingual Wafers of Promethazine Hydrocloride. Iranian Journal of Pharmaceutical Sciences 10(1): 71-92.
Lacy, C.F., Armstrong, L. L., Goldman, M. P. & Lance, L. L.. 2001. Drug Information Handbook POCKET. Lexi-Comp, Inc Hudson., Ohio.
Patil, S. V., Derle, D. V. & Wagh, S. B. 2014. Formulation and Evaluation of Promethazine HCl Fast Disintegrating Sublingual Tablets. International Journal of Biopharmaceutics. Vol 5(1): 59-64.
Popescu, O. & Grigoriu, A. 2012. Inclusion Complexes of Promethazine With Monochlorotriazinyl-β-Cyclodextrin. Romania : Gheorghe Asachi Technical University.

Komentar

  1. Cindra Ayuning Kirana13 Oktober 2017 pukul 05.52

    hai amelia, bagaimana hubungan struktur dengan aktifitas obat ini?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Cindra Ayuning Kirana15 Oktober 2017 pukul 06.25

      dari yang saya dapat, hubungannya adalah sebagai berikut:
      1. Pemasukan gugus halogen atau C pada posisi 2 dan perpanjangan atom C rantai samping akan meningkatkan aktivitas tranquilizer dan menurunkan efek antihistamin
      2. Prometazin, merupakan antihistamin H1 dengan aktivitas cukupan dengan masa kerja panjang.
      3. Mekuitazin. Antagonis H1 yang kuat dengan masa kerja panjang dan digunakan untuk memperbaiki gejala alergi
      4. Oksomemazin, mekanismenya sama seperti mekuitazin
      5. Pizotifen hydrogen fumarat, sering digunakan sebagai perangsang nafsu makan.

      Hapus
  2. ivolanesky17 Oktober 2017 pukul 07.39

    salah satu pharmachopore nya terdapat pada ikatan nitrogennya yang terdapat elektron bebas disana, juga ada ikatan aromatik yang menjadi ikatan vanderwaals soy, bagaimana menurut yg lain apakah masi ada?

    BalasHapus
  3. Nurhasanah19 Oktober 2017 pukul 18.23

    hay soya saya akan mncoba mnjwb prtanyaan nmr 3
    dr artikel yg saya baca yaitu
    Promethazine merupakan obat yang dapat digunakan untuk beberapa kondisi, salah satunya mencegah rasa mual, baik mual akibat vertigo maupun mual yang muncul akibat mabuk perjalanan. Selain itu, promethazine juga bisa digunakan untuk mengatasi gangguan tidur karena obat ini memiliki efek sedatif.
    apakah mkst dr efek samping yg di perbaiki itu yg gmn ya soya?

    BalasHapus
    Balasan
    1. Unknown20 Oktober 2017 pukul 17.58

      iya maksudnya itu efek samping yang tidak diinginkan itu na yang memungkinkan jika dibuat turunannya atau modifikasi lain bisa menurunkan efek samping tersebut

      Hapus
    2. Sholeha Annisa Martines28 Oktober 2017 pukul 02.33

      Iya saya setuju dengan pernyataan tersebut. Modifikasi molekul merupakan metode yang digunakan untuk mendapatkan obat baru dengan aktivitas yang dikehendaki, antara lain yaitu meningkatkan aktivitas obat, menurunkan efek samping atau toksisitas, meningkatkan selektifitas obat memperpanjang masa kerja obat, meningkatkan kenyamanan penggunaan obat dan meningkatkan aspek ekonomi obat.
      Modifikasi molekul umumnya dilakukan dengan cara seleksi atau sintesis “obat lunak”, pembuatan pra obat dan obat target dan modifikasi molekul obat yang telah diketahui aktifitas bioologisnya.

      Hapus
  4. Unknown2 November 2017 pukul 08.48

    Menurut saya, efek samping yang harus diperbaiki dari obat ini yaitu adanya reaksi alergi: gatal-gatal; kesulitan bernapas; bengkak pada wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan. efek-efek tersebut mungkin dapat dihilangkan bila tepat dalam memodifikasi struktur kimianya..

    BalasHapus

Posting Komentar

Postingan populer dari blog ini

ANTIHISTAMIN

HISTAMIN Sebelum mempelajari tentang obat-obat antihistamin, ada baiknya terlebih dahulu kita membahas mengenai histamin. Histamin atau β-imidazoletilamin merupakan senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, disintesis dari L-histidin oleh enzim histidin dekarboksilase. Enzim histidin dekarboksilase merupakan suatu enzim yang banyak terdapat di sel-sel parietal mukosa lambung, sel mast, basofil dan susunan saraf pusat. Histamin berperan pada berbagai proses fisiologis penting seperti regulasi system kardiovaskular, otot halus, kelenjar eksokrin, system imun dan fungsi system saraf pusat. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada kompleks heparin-protein dalam sel mast sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan senyawa alergen. Senyawa alergen dapat berupa spora, debu rumah, sinar ultra violet, cuaca, racun, tripsin dan ezim proteolitik lainnya, detergent, zat warna, obat, makanan dan beberapa turunan amin. ANTIHISTAMIN Antihistamin adalah ob...
46 komentar
Baca selengkapnya

EFEK SAMPING DIMENHIDRINAT

Sudah tidak asing lagi mendengar obat ANTIMO bukan ? DIMENHIDRINAT ---- ANTIMO                                       Struktur Dimenhidrinat INDIKASI Dimenhidrinat (dramamine) adalah senyawa yang khusus digunakan untuk mabuk perjalanan dan muntah (Tjay, 2002). MEKANISME KERJA Antihistamin merupakan antagonis reseptor histamin yang mempunyai sifat menghambat efek histamin. Antihistamin mempunyai struktur yang menyerupai histamin sehingga dapat menempati reseptor histamin. Dimenhdrinat merupakan obat antihistamin generasi pertama  dengan mekanisme kerja memblok reseptor AH1. Reseptor H1 diketahui terdapat di otak, retina, medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh darah otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran cerna, saluran genitourinarius dan jaringan vascular (Helmi dan Munasir, 2007). EFEK SAMPING 1.     Mengantuk Efek sedatif ...
22 komentar
Baca selengkapnya

ANALGETIK

Analgesik adalah senyawa dalam dosis terapeutik yang dapat meringankan atau menekan rasa nyeri, tanpa menghilangkan kesadaran (Mutschler, 1991). Analgesik diklasifikasikan dalam 2 golongan besar yaitu analgesik sentral (golongan narkotik) dan analgesik perifer (golongan non-narkotik) (Tan&Rahardja, 2008). 1.    ANALGESIK NARKOTIK Pengertian Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal (Siswandono dan Soekardjo, 2008) Mekanisme kerja MORFIN Efek analgesik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord . Rangsangan reseptor juga menimbulkan efek euforia dan rasa mengantuk (Siswandono dan Soekardjo, 2008). Contoh analgesik narkotik adalah morfin dan kodein. Menurut B...
21 komentar
Baca selengkapnya