Sudah tidak asing lagi mendengar obat ANTIMO bukan ?
DIMENHIDRINAT ---- ANTIMO
Struktur Dimenhidrinat
INDIKASI
Dimenhidrinat (dramamine) adalah
senyawa yang khusus digunakan untuk mabuk perjalanan dan muntah (Tjay, 2002).
MEKANISME
KERJA
Antihistamin
merupakan antagonis reseptor histamin yang mempunyai sifat menghambat efek
histamin. Antihistamin mempunyai struktur yang menyerupai histamin sehingga
dapat menempati reseptor histamin. Dimenhdrinat merupakan obat antihistamin generasi
pertama dengan mekanisme kerja memblok
reseptor AH1. Reseptor H1
diketahui terdapat di otak, retina, medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh
darah otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran cerna, saluran genitourinarius
dan jaringan vascular (Helmi dan Munasir, 2007).
EFEK SAMPING
1. Mengantuk
Efek sedatif ini diakibatkan oleh
karena antihistamin generasi pertama ini memiliki sifat lipofilik yang dapat
menembus sawar darah otak sehingga dapat menempel pada reseptor H1 di sel-sel
otak. Dengan tiadanya histamin yang menempel pada reseptor H1 sel otak,
kewaspadaan menurun dan timbul rasa mengantuk (Simons, 1994).
2. Efek antimuskarinik (retensi urin, mulut kering, penglihatan
kabur dan gangguan saluran cerna)
AH1
generasi pertama bersifat menghambat reseptor muskarinik sehingga menimbulkan
efek antikolinergik (Simons, 1994).
3. Reaksi hipersensitifitas, bronkospasme, angiodema,
anafilaksis.
Interaksi histamin
dengan reseptor H1 menyebabkan interaksi otot polos usus dan bronki,
meningkatkan permeabilitas vaskular dan meningkatkan sekresi usus, yang
dihubungkan dengan peningkatan cGMP dalam sel. Interaksi dengan reseptor H1
juga menyebabkan vasodilatasi arteri sehingga permeable terhadap cairan dan
plasma protein yang menyebabkan sembab, dermatitis dan urtikaria (Ganiswara,
1995).
4. Hipotensi
Menyebabkan vasodilatasi perifer
sehingga tekanan darah akan menurun (Ganiswara, 1995).
diskusi yuk
1. antihistamin generasi kedua lebih minim efek sedatifnya , mengapa demikian ?
2. apakah ada modifikasi struktur untuk antihistamin generasi kedua ?
3. dimenhidrinat ini bersifat lipofil , bagian mana dari struktur nya yang menunjukkan sifat kelipofilan dari dimenhidramin ini
4. Bisakah dimenhidramin ini digunakan untuk mengatasi muntah karena kehamilan ?
diskusi yuk
1. antihistamin generasi kedua lebih minim efek sedatifnya , mengapa demikian ?
2. apakah ada modifikasi struktur untuk antihistamin generasi kedua ?
3. dimenhidrinat ini bersifat lipofil , bagian mana dari struktur nya yang menunjukkan sifat kelipofilan dari dimenhidramin ini
4. Bisakah dimenhidramin ini digunakan untuk mengatasi muntah karena kehamilan ?
DAFTAR PUSTAKA
Ganiswara, S. G.1995. Farmakologi
Dan Terapi Edisi 4. Jakarta: UI
PRESS.
Helmy, M. dan Munasir, Z. 2007. Pemakaian Cetirizine dan Kortikosteroid pada
Penyakit Alergi Anak. Jurnal Kedokteran dan Farmasi. DEXA MEDIA _ No. 2, Vol. 20, April - Juni 2007
Simons, F. E.
R. and Simons, K. J. 1994. The Pharmacology and Use of H1 - Receptor -
Antagonist Drugs. New Engl J Med 330:
1663-70.
Tjay, T. H. dan Rahardja, K. 2002.
Obat-Obat Penting Khasiat, Penggunaan,
dan Efek-Efek Sampingnya Edisi Kelima Cetakan Pertama. Jakarta : Elex
Media.
hai soya. apakah yang dimksud dengan cGMP ?
BalasHapushai yanti, mari berdiskusi
HapuscGMP adalah cyclic guanosine monophosphate, senyawa ini adalah neurotransmiter. nah di artikel soya disebabkan cGMP ditingkatkan oleh histamin.
obat ini dapat berefek sedatif karena memiliki sifat lipofilik yang dapat menembus sawar darah otak,sawar otak merupakan bagian yang sulit untuk dilewati oleh obat lalu dengan sifat lipofilnya bagaimana mekanisme dimenhidrinat ini dapat menembus sawar otak?
BalasHapusHai winda. Saya mencoba menjawab pertanyaan dari winda. Kalau ada salah mari kita diskusikan yaa.
HapusSaya jelaskan mengenai sawar darah otak. Sawar darah otak adalah sebagai pelindung otak yang bersifat permeabel. Tidak semua obat yang dapat melewati sawar darah otak ini. Sawar darah otak bersifat lipofil. Jadi, hanya obat yang larut dalam lemak yang dapat melewati sawar darah otak. Nah obat dimenhidrinat sifatnya lipofil. Karena kelipofilannya inilah yang dapat menembus sawar otak. Oleh karena itu, konsentrasi obat dimenhidrinat didalam jaringan otak besar. Akibatnya timbul efek samping mengantuk.
bagaimana mekanisme secara singkat dan rinci obat ini dapat menyebakan efek hipotensi soya?
BalasHapuskarena terjadi dilatasi kapiler, baik arteriol maupun vena dengan akibat kemerahan dan rasa panas pada wajah (blushing area), menurunnya resistensi perifer dan tekanan darah yang dapat menyebabkan hipotensi
Hapusiya bener vo berdasarkan proses dlatasi , akibatnya pembuluh darah nantinya melebar jika melebar jumlah aliran darah menurun bener yang seperti dibilang mbak ivo akibatnya turun tekanan darah kita atau yang disebut hipotensi
Hapushai soya, saya rasa dimenhidramin tidak aman untuk kehamilan. biasanya gejala mual muntah akan dialami ibu di trimester pertama dan gejala ini akan hilang begitu memasuki trimester kedua. dan terlebih lagi, di trimester pertama ibu hamil dilarang untuk mengkonsumsi obat
BalasHapusyaa, saya setuju juga dengan pendapat cindra, untuk gejala mual dan muntah yang dialami, sebaiknya tidak langsung ditangani dengan penggunaan obat. dan respon mual tidak dialami semua ibu hamil
Hapusi think so, jadi bisa disarankan ya jika pada trimester pertama ini penanganannya tidak menggunakan obat oral seperti dimenhidramin ini tentunya,mungkin terapi terapi lain bisa digunakan atau menggunakan minyak aromatherapi secara topikal hehe,
Hapusiyashh aromaterapi, dan dukungan suami haahahhaa
Hapusnamun ada lho obat-obat yang aman untuk ibu hamil terutama di trimester kedua...
Sedikit membantu jawaban dari cindra, Contoh obat untk mengatasi mual untuk ibu hamil salah satu nya, Vitamin B6 (kategori FDA : A) dengan dosis 10-25 mg setiap 8 jam
Hapusjawaban no 1. dikarenakan AH2 bekerja lebih spesifik pada reseptor dibanding dengan AH1
BalasHapusterimakasih dayang , jadi jika spesifik hanya pada reseptor terntentu tidak akan berikatan dengan reseptor lain sehingga tidak akan menimbulkan efek samping yang banyak pula begitu kan ya day ?
HapusIya soy , menurut tania struktur dari obat obat AH2 memiliki struktur yang lebih kuat dan kaku sehingga strukturnya akan bekerja secara selektif dan spesifik , karena kerjanya yang spesifik terhadap reseptor dan tidak dapat berikatan dengan reseptor lain maka efek samping yang di timbulkan pada AH2 lebih minim dari AH1 dan efektivitas obatnya lebih tinggi karena hanya bekerja pada satu reseptor spesifik
Hapusjawaban no 2. Obat dimenhidrinat termasuk termasuk dalam kategori B untuk kehamilan, yang berarti Obat-obat yang pengalaman pemakaiannya pada wanita hamil masih terbatas, tetapi tidak terbukti meningkatkan frekuensi malformasi atau pengaruh buruk lainnya pada janin. Untuk itu sebaiknya jika untuk mengatasi mual pada ibu hamil sebaiknya dihindari dan dapat dikonsultasikan dengan dokter.
BalasHapushai soiya.
BalasHapusefek kurang sedatif dari AH2, karena AH2 tidak bekerja sentral atau tidak melewati sawar darah otak. Sawar darah otak adalah sebagai pelindung otak yang bersifat permeabel.dengan demikian efek sedatif seperti mengantuk yang ditimbulkan oleh AH2 lebih sedikit. maaf kalo salah soiii, mari kita diskusikan..
Saya ingin menjawab pertanyaan nomor 2.
BalasHapus“Low sedating” atau antihistamin AH 1 generasi II dan III
Beberapa AH-1 yang diperkenalkan dalam 2 dekade terakhir ditemukan dengan cara menyaring beberapa komponen dan secara kimia berhubungan AH-1 generasi yang lama. Sebagai contoh misalnya: akrivastin berhubungan dengan tripolidin, cetirizin adalah metabolit dari hidroksizin, levocetirizin adalah enantiomer dari cetirizin, desloratadin adalah metabolik dari terfenadin. (Simons)
- AH 1 generasi II
Yang termasuk golongan ini adalah:
· Akrivastin
· Astemizole
· Cetirizin
· Loratadin
· Mizolastin
· Terfenadin
· Ebastin
- AH-1 generasi III
Yang termasuk golongan ini adalah:
· Levocetirizin
· Desloratadin
· Fexofenadin
assalamualaikum soya saya akan menjawab pertanyaan no4, dimenhidramin tidak aman untuk kehamilan. biasanya gejala mual muntah akan dialami ibu di trimester pertama dan gejala ini akan hilang begitu memasuki trimester kedua. dan terlebih lagi di trimester pertama ibu hamil dilarang untuk mengkonsumsi obat hal ini terkait metabolisme obat daalam tubuh dan terdistribusi lewat darah nantinya akan sampai ke bayi lewat plasenta , efek sampinng obat dikhawatirkan akan menghambat pertumbuhan janin disarankan jika ibu hamil mengalami mual atau muntah menggunakan minyak kayu putih atau aromaterapi lain nya .terimakasih
BalasHapus1.
BalasHapusGenerasi pertama lebih menyebabkan sedasi dan menimbulkan efek antikolinergik yang lebih nyata. Hal ini dikarenakan generasi pertama kurang selektif dan mampu berpenetrasi pada sistem saraf pusat (SSP) lebih besar dibanding generasi kedua. Sementara itu, generasi kedua lebih banyak dan lebih kuat terikat dengan protein plasma, sehingga mengurangi kemampuannya melintasi otak.
Saya mencoba menjawab no 4 kk soy, Jika memang sangat diperlukan untuk mengatasi mual dan muntah, obat seperti difenhidramin bisa menjadi pilihan untuk pemakaian sesekali. Ini golongan antihistamin yang juga berkhasiat antimual. Jika ibu hamil terus-terusan mengalami mual dan muntah, sebaiknya konsultasikan ke dokter dikarenakan janin bisa terkena efek samping dari difenhidramin
BalasHapusAda beberapa upaya untuk mengatasi mual-muntah dengan cara non-obat. Misalnya:
· Makan dan minum sedikit-sedikit tapi sering.
· Hindari pemicunya, misalnya bau-bauan, kondisi stres, kecapekan, dan sejenisnya.
· Istirahat yang cukup.
· Pijat, terutama pijat oleh suami.
· Jika perlu, manfaatkan jahe. Obat tradisional ini tergolong aman. Pemakaiannya bisa dengan cara direbus lalu diminum air rebusannya atau dimemarkan lalu dikulum dan disesap pelan-pelan.
No 4
BalasHapusBisa dengan dosis Difenhidramin (kategori FDA : B), dosis25-50 mg setiap 8 jam