PHARMACOPORE Definition : A Pharmacophore is an ensemble of steric, electrostatic and hydrophobic properties which is essential for optimal supramolecular interactions with a biolocial receptor, to modulate or inhibit a biological effect. A Pharmacophore does not represent a concrete molecule, but an abstract concept which describes the common molecular properties of interaction with the receptor. The Pharmacophore anchors the agent with the receptor. With pharmacophoric models one can define special properties (pharmacophoric points) based on the structure of the receptor or based on the structure of a known agent. This pharmacophoric points can be checked against a database of pharmacophores. Characterization: (1) Location of the functional groups (e.g. proton donor/acceptor, hydrophobic parts) (2) Stabilization of the most effective conformation (3) Lipinski’s rule of five: The following properties are essential for good permeation • ...
HISTAMIN Sebelum mempelajari tentang obat-obat antihistamin, ada baiknya terlebih dahulu kita membahas mengenai histamin. Histamin atau β-imidazoletilamin merupakan senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, disintesis dari L-histidin oleh enzim histidin dekarboksilase. Enzim histidin dekarboksilase merupakan suatu enzim yang banyak terdapat di sel-sel parietal mukosa lambung, sel mast, basofil dan susunan saraf pusat. Histamin berperan pada berbagai proses fisiologis penting seperti regulasi system kardiovaskular, otot halus, kelenjar eksokrin, system imun dan fungsi system saraf pusat. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada kompleks heparin-protein dalam sel mast sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan senyawa alergen. Senyawa alergen dapat berupa spora, debu rumah, sinar ultra violet, cuaca, racun, tripsin dan ezim proteolitik lainnya, detergent, zat warna, obat, makanan dan beberapa turunan amin. ANTIHISTAMIN Antihistamin adalah ob...