soyyu

PHARMACOPORE Definition : A Pharmacophore is an ensemble of steric, electrostatic and hydrophobic properties which is essential for optimal supramolecular interactions with a biolocial receptor, to modulate or inhibit a biological effect. A Pharmacophore does not represent a concrete molecule, but an abstract concept which describes the common molecular properties of interaction with the receptor. The Pharmacophore anchors the agent with the receptor. With pharmacophoric models one can define special properties (pharmacophoric points) based on the structure of the receptor or based on the structure of a known agent. This pharmacophoric points can be checked against a database of pharmacophores. Characterization: (1) Location of the functional groups (e.g. proton donor/acceptor, hydrophobic parts) (2) Stabilization of the most effective conformation (3) Lipinski’s rule of five: The following properties are essential for good permeation •      ...

HISTAMIN Sebelum mempelajari tentang obat-obat antihistamin, ada baiknya terlebih dahulu kita membahas mengenai histamin. Histamin atau β-imidazoletilamin merupakan senyawa normal yang ada dalam jaringan tubuh, disintesis dari L-histidin oleh enzim histidin dekarboksilase. Enzim histidin dekarboksilase merupakan suatu enzim yang banyak terdapat di sel-sel parietal mukosa lambung, sel mast, basofil dan susunan saraf pusat. Histamin berperan pada berbagai proses fisiologis penting seperti regulasi system kardiovaskular, otot halus, kelenjar eksokrin, system imun dan fungsi system saraf pusat. Histamin dikeluarkan dari tempat pengikatan ion pada kompleks heparin-protein dalam sel mast sebagai hasil reaksi antigen-antibodi, bila ada rangsangan senyawa alergen. Senyawa alergen dapat berupa spora, debu rumah, sinar ultra violet, cuaca, racun, tripsin dan ezim proteolitik lainnya, detergent, zat warna, obat, makanan dan beberapa turunan amin. ANTIHISTAMIN Antihistamin adalah ob...

Sudah tidak asing lagi mendengar obat ANTIMO bukan ? DIMENHIDRINAT ---- ANTIMO                                       Struktur Dimenhidrinat INDIKASI Dimenhidrinat (dramamine) adalah senyawa yang khusus digunakan untuk mabuk perjalanan dan muntah (Tjay, 2002). MEKANISME KERJA Antihistamin merupakan antagonis reseptor histamin yang mempunyai sifat menghambat efek histamin. Antihistamin mempunyai struktur yang menyerupai histamin sehingga dapat menempati reseptor histamin. Dimenhdrinat merupakan obat antihistamin generasi pertama  dengan mekanisme kerja memblok reseptor AH1. Reseptor H1 diketahui terdapat di otak, retina, medula adrenal, hati, sel endotel, pembuluh darah otak, limfosit, otot polos saluran nafas, saluran cerna, saluran genitourinarius dan jaringan vascular (Helmi dan Munasir, 2007). EFEK SAMPING 1.     Mengantuk Efek sedatif ...

Analgesik adalah senyawa dalam dosis terapeutik yang dapat meringankan atau menekan rasa nyeri, tanpa menghilangkan kesadaran (Mutschler, 1991). Analgesik diklasifikasikan dalam 2 golongan besar yaitu analgesik sentral (golongan narkotik) dan analgesik perifer (golongan non-narkotik) (Tan&Rahardja, 2008). 1.    ANALGESIK NARKOTIK Pengertian Analgetika narkotik adalah senyawa yang dapat menekan fungsi sistem saraf pusat secara selektif, digunakan untuk mengurangi rasa sakit, yang moderat ataupun berat, seperti rasa sakit yang disebabkan oleh penyakit kanker, serangan jantung akut, sesudah operasi dan kolik usus atau ginjal (Siswandono dan Soekardjo, 2008) Mekanisme kerja MORFIN Efek analgesik dihasilkan oleh adanya pengikatan obat dengan sisi reseptor khas pada sel dalam otak dan spinal cord . Rangsangan reseptor juga menimbulkan efek euforia dan rasa mengantuk (Siswandono dan Soekardjo, 2008). Contoh analgesik narkotik adalah morfin dan kodein. Menurut B...